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美托洛爾的“酒石酸”與“琥珀酸”，藥效很相似，但服用方法不同
2023-10-08 發(fā)布
前幾天中心藥房酒石酸美托洛爾片斷貨，全科醫(yī)生為患者開了琥珀酸美托洛爾緩釋片代替，患者取藥時詢問臨床藥師，這兩個藥有什么區(qū)別，可以直接替代嗎？今天專業(yè)藥師和粉絲朋友們聊一聊！
目前臨床上使用的美托洛爾有兩種劑型，一種是酒石酸美托洛爾片，另一種則是琥珀酸美托洛爾緩釋片，其藥用價值是降低心率和血壓，減少心肌耗氧量。主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、心力衰竭等心血管相關(guān)疾病。
01 加了“酸”更穩(wěn)定
市面上很多藥物中都帶有各種酸，比如鹽酸、硫酸、苯磺酸、酒石酸、琥珀酸等，其目的是為了與堿性離子結(jié)合成鹽。因為很多的藥物單質(zhì)在自然條件下不穩(wěn)定，只有成鹽后才能穩(wěn)定存在。
藥物成鹽
藥物成鹽后不僅增加穩(wěn)定性，還會增加溶解度，在服用之后，會在人體內(nèi)解離出單質(zhì)的藥物發(fā)揮作用，美托洛爾也是如此。
劑量相當
但是不同的酸成鹽，解離的速度不同，酒石酸美托洛爾解離的速度相對更快，而琥珀酸美托洛爾則更慢一些。由于酒石酸與琥珀酸的質(zhì)量不同，兩者在使用時劑量略有差別，50mg的酒石酸美托洛爾片與47.5mg的琥珀酸美托洛爾緩釋片劑量相當。
02 劑型不一樣
酒石酸美托洛爾片
酒石酸美托洛爾片為普通片劑，掰開或研磨不會破壞其劑型，故可掰開研磨服用。在服用后會迅速吸收，達到血藥濃度峰值，半衰期大約是3~5小時，在體內(nèi)清除速度較快。
琥珀酸美托洛爾片
琥珀酸美托洛爾片為緩釋制劑，是由800~900個微囊化的顆粒組成，每個顆粒用聚合物薄膜包裹，形成一個個獨立的貯庫單位，服用后藥物幾乎以恒定速度緩慢釋放，藥效持續(xù)時間大約為20小時。
劑量 靈活
琥珀酸美托洛爾緩釋片在必要時可沿刻痕掰開，以增加劑量靈活性。但切記：不能研磨藥片。因研磨過程可破壞其微囊顆粒，能使微囊中的藥物全部釋放，導致藥效增加，加重不良反應，甚至引起毒性反應。
03 服用次數(shù)不一樣
酒石酸美托洛爾與食物同服時，吸收率會增加40%，引起血壓劇烈波動，增加不良反應，所以要在飯前30分鐘，或是飯后2小時服用。因其半衰期短，臨床上常用的服用次數(shù)為每日2-4次。
食物不影響生物利用度
琥珀酸美托洛爾緩釋片因其緩釋微囊不受胃內(nèi)pH的影響，且攝入食物不影響其生物利用度，故飯前或飯后均可服用該藥。該藥血藥濃度平穩(wěn)，藥效持續(xù)時間20小時左右，故每日只需服用1次，臨床藥師推薦至少使用半杯液體在早晨送服。
04 副作用與禁忌，兩者基本相同
兩藥都有可能有造成心率下降、血壓過低、四肢發(fā)冷，以及雷諾氏癥。所以心動過緩、房室傳導阻滯者不能使用。常見的副作用是疲乏、頭暈、頭痛等中樞癥狀，以及惡心、嘔吐等消化道反應，但一般不影響用藥。由于琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥物釋放速度較慢，所以不良反應更少一些。
長期使用美托洛爾會導致心臟上的β受體應答增加，如果突然停藥，有可能出現(xiàn)“停藥反跳”現(xiàn)象，引起血壓驟升與心動過速，有可能誘發(fā)心腦血管疾病。所以在需要停藥時，需要經(jīng)過2周左右的逐漸減量、停藥的過程。
最后需要提醒的是：藥物需在醫(yī)生指導下使用，對用藥有疑惑，請及時咨詢您的家庭醫(yī)生或臨床藥師。
來源：藥圈網(wǎng)